Механизм действия НПВС
Учитывая способ воздействия, нестероидные противовоспалительные средства способны в кратчайшие сроки убрать временно признаки воспаления и дискомфорта при артралгии. Большинство НПВС еще и проявляют антипиретический эффект – снижают повышенную температуру тела, являющуюся реакцией на воспалительный процесс в организме. Учитывая быстродействие и комплексное влияние на источник дискомфорта, обезболивающие препараты всегда назначают в первую очередь. Если еще и добавить относительную безопасность данных лекарств с учетом грамотного применения, то они и становятся выбором первой линии.
Механизм действия данных медикаментов заключается в подавлении циклооксигеназ 1, 2 и 3 типов. В зависимости от конкретного лекарства, степень селективности может разниться. Старые неселективные медикаменты подавляют все 3 типа циклооксигеназы, являясь наиболее эффективными и одновременно небезопасными в плане риска побочных эффектов на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, печень и почки. Также существуют селективные и высокоселективные НПВС, подавляющие только циклооксигеназу 2 типа, что сопряжено значительно меньшим риском побочных эффектов, связанных с поражением ЖКТ. Данный эффект также зависит от принятой дозы. Препараты-антипиретики – это НПВП, преимущественно подавляющие ЦОГ-3, ответственную за повышение температуры тела.
Циклооксигеназы продуцируются преимущественно в ЖКТ и относятся к ферментам, запускающим выделение простагландинов, которые ответственны за боль и спазмы. Если подавить циклооксигеназы, выброса прострагландинов не произойдет, соответственно боль утихнет. ЦОГ всех типов выделяется в слизистой оболочке ЖКТ, а при подавлении циклооксигеназы проявляется разрушающее действие желудочного сока на желудок, что проявляется повышенной кислотностью и гастралгией. По этой причине не следует долго применять НПВП без сопутствующей меры гастропротекции (помогает прием ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н-2 рецепторов).
Критерии выбора препарата
Чтобы назначить для симптоматического купирования боли нестероидный обезболивающий препарат, необходимо точно знать диагноз пациента. От этого зависит дальнейшая тактика лечения.
Простые примеры включают такие пункты, список:
- Если причина артралгии – травма, то боль на начальных этапах резкая, усиливается при движениях. Также в месте возникшего повреждения может наблюдаться отек и кровоподтеки. В таком случае требуется короткий курс назначения НПВС с сильным действием, у которых превалирует подавление циклооксигеназы 1 типа. Именно блокада ЦОГ-1 проявляет наиболее сильные анальгезирующие эффекты. Пример таких препаратов – Кетанов, Диклофенак, Дексалгин, Кетопрофен. Медикаменты можно назначать в данном случае коротким курсом, который не должен превышать несколько дней. Обычно этого достаточно, чтобы при травме купировать острую симптоматику.
- Если причина дискомфорта в суставах связана с течением хронического дегенеративного заболевания (артроз, остеоартрит), то можно назначать НПВС с мягким эффектом, которые подходят для более длительного приема. Такие лекарства имеют сравнительно низкий риск возникновения серьезных побочных эффектов, поэтому могут использоваться дольше. Также при наличии признаков артроза часто помогают препараты гиалуроновой кислоты и хондропротекторы. Примеры обезболивающих медикаментов – Ибупрофен, Мелоксикам, Нимесил, Налгезин. Данные лекарства имеют средний спектр терапевтической эффективности и помогают при болевом синдроме средней силы.
- Если течение заболевания связано с ревматологической патологией (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит), то рекомендуется подбирать самые безопасные препараты. В эту группу входят высокоселективные НПВП, которые могут использоваться месяцами. Преимущество медикаментов – низкий риск возникновения серьезных побочных эффектов. Минусы – при острых болях в фазе ухудшения патологии могут не справиться с поставленной задачей. Какие обезболивающие препараты назначают – Аркоксиа, Целекоксиб. Также для подавления сильного воспаления часто подключают кортикостероидную терапию. Для остановки аутоиммунной реакции следует использовать базисные противоревматические средства, иммуносупрессанты, а в тяжелых случаях – моноклональные антитела.
Учитывая указанные факторы, не следует заниматься самолечением. Только опытный врач может, исходя из имеющегося диагноза, назначить корректную терапию.
Обзор наиболее часто применяемых НПВС
Какие средства помогут устранить боль различного генеза, в зависимости от причины возникшего дискомфорта у пациента:
- Диклофенак. Это универсальное средство, помогающее от сильной боли. Преимущества препарата – быстрый эффект, недорого стоит и широкодоступен в аптеках, так как продается без рецепта. Лекарство неселективно подавляет три типа ЦОГ, поэтому имеет ярко выраженный обезболивающий, противовоспалительный и антипиретический эффект. Диклофенак эффективен в купировании острых подагрических, ревматических и травматических болей в суставах. В тяжелых случаях рекомендуется выполнять инъекции. Максимально допустимая доза для этой формы выпуска – 150 мг (2 ампулы по 3 мл). Таблетки можно пить в дозировке 200 мг непродолжительное время (не более 2-3 дней). При необходимости более длительного использования Диклофенака, пациента переводят на поддерживающую дозировку, которая не должна превышать 75 мг в сутки.
- Ибупрофен. Это универсальный препарат, который эффективно справляется с болью, вызванной хроническим дегенеративным заболеванием или обострением на фоне ОРВИ (часто при повышении температуры тела наблюдается состояние нытья в суставах и мышцах, связанное с гипертермией). Ибупрофен в терапевтических дозах безопасен и может использоваться даже у детей дошкольного возраста. Длительность терапии и дозировки должен подбирать лечащий врач, так как у Ибупрофена имеется широкий терапевтический разброс. Преимущество препарата – доступность, низкий риск побочных эффектов при коротком курсе лечения, удобные формы выпуска.
- Парацетамол. В большинстве случаев данный медикамент назначают для купирования суставной боли, связанной с обострением ОРВИ. Медикамент не является НПВС, но свойства у него похожи. Препарат хорошо купирует ЦОГ-3, поэтому антипиретические свойства у него сильнее выражены, чем у остальных средств подобного ряда. При использовании Парацетамола рекомендуется придерживаться короткого курса терапии, так как этот медикамент является наиболее гепатотоксичным по сравнению с другими лекарствами.
- Мелоксикам. Препарат выбора для симптоматического купирования хронической суставной боли, связанной с течением дегенеративного процесса или ревматической патологии. Преимущество Мелоксикама – хорошая переносимость, связанная с селективным влиянием на ЦОГ-2. Эффект подавления ЦОГ-1 также зависит от принятой дозировки, если не превышать максимально допустимую суточную дозировку в 15 мг, то селективное действие сохраняется. Помимо безопасности приема, у Мелоксикама имеется узкое терапевтическое окно, позволяющее быстро подобрать необходимую дозу. Медикамент можно принимать раз в сутки, так как у него имеется пролонгированный период полувыведения. Лекарство без перерыва можно пить месяц. Недостатки препарата – он относительно дорого стоит.
- Аркоксиа – высокоселективное средство из группы НПВС, применяемое при хронических ревматических болях. Аркоксиа можно пить в течение нескольких месяцев без перерыва, так как действующее вещество – Эторикоксиб, хорошо переносится организмом, практически не вызывая осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб следует осторожно назначать лицам, страдающим от аритмии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний, так как чрезмерное подавление ЦОГ-2 может негативно сказываться на состоянии сердца. Диапазон суточной дозы колеблется в пределах 30 мг – 120 мг. Принимать лекарство нужно раз в сутки. Существенный минус Аркоксиа – высокая стоимость. Это самый дорогой НПВС на фармакологическом современном рынке.
- Кетанов – самый сильный анальгетик из группы НПВС. Особенность действующего вещества – кеторолака трометамина, заключается в том, что лекарство наиболее выражено и преимущественно подавляет циклооксигеназу 1 типа, поэтому и анальгетические свойства у Кетанова сильные. В эквивалентных дозах Кеторолак всего в 2 раза слабее за Морфин (опиат, наркотический анальгетик), поэтому среди безрецептурных препаратов Кетанов является самым сильным медикаментов. Показания для применения – острые и тяжелые травмы, послеоперационный период. Длительность терапии не должна превышать 2-3 дней без перерыва. Диапазон доз препарата зависит от формы выпуска. В таблетках не рекомендуется пить больше 40 мг в сутки, когда в виде инъекционного раствора дозировка может доходить до 90 мг.
- Нимесулид. Наряду с Мелоксикамом, данный медикамент также входит в перечень рекомендованных препаратов для купирования хронической суставной боли. Нимесулид действует мягко и селективно подавляет ЦОГ-2. Данный медикамент дешевле за Мелоксикам, но не лишен некоторых недостатков. У Нимесулида имеется умеренный гепатотоксический эффект, поэтому в некоторых странах Европы он запрещен к применению. Лекарство не следует пить без перерыва больше двух недель. Максимальная суточная дозировка препарата составляет 200 мг. Также Нимесулид можно использовать для купирования болевого синдрома, связанного с обострением ОРВИ, так как у лекарства имеются антипиретические эффекты.
- Налгезин. Действующее вещество – Напроксен. Препарат относится к современным неселективный НПВП с низким риском выраженных побочных эффектов. Несмотря на неизбирательное влияние на циклооксигеназу различного типа, при сильных болях Налгезин редко помогает. Средство характеризируется мягким и умеренным действием. Препарат подходит для длительного симптоматического лечения артроза, так как имеет низкий риск возникновения побочных эффектов, в сравнении с другими неселективными противовоспалительными обезболивающими препаратами. Суточная доза лекарства не должна превышать 1100 мг.
При выборе медикамента врач руководствуется принципами безопасности и эффективности. По этой причине не следует самостоятельно покупать препараты этой группы, не зная точного диагноза. Если мучает сильная боль и воспаление конечностей, лучше чаще обращаться к профильным специалистам за соответствующими назначениями при дегенеративных болезнях суставов в анамнезе.
При хроническом течении несильной боли и при наличии серьезных противопоказаний к назначению системных форм НПВС, можно в качестве альтернативного решения назначить мазь для наружного применения. Масса средства распределяется равномерно массажными движениями, на всю воспаленную область. Преимущества наружных форм выпуска – они оказывают обезболивающее действие без риска сильных осложнений со стороны организма, так как практически не всасываются в системный кровоток.
Рекомендуется выбирать мази для наружного применения для суставов с доказанной эффективностью – Диклофенак гель, Индометацин, Найз гель, Финалгель. Не следует заменять самостоятельно эти препараты на гомеопатию или другие вещества с недоказанной эффективностью. Если нельзя применять даже наружные НПВП, альтернативой могут послужить наружные хондропротекторы на основе хондроитина и диметилсульфоксида в составе.
Уколы нового поколения, используемые при поражении хрящевой ткани суставов
Если наблюдается активное разрушение хрящевой оболочки сустава, а развитие дегенерации колена не удается остановить с помощью НПВС и гимнастики, то в место расположения синовиальной жидкости сустава вводят гиалуроновую кислоту. При артрозе суставов также наблюдаются патологические изменения в составе суставной смазки. В результате буферные способности и амортизация значительно ухудшаются у суставов, что требует дополнительной помощи. Для улучшения состояния назначают курсовое использование заменителей синовиальной жидкости, которые качественно нормализуют состав амортизатора сустава.
Какие препараты можно назначить:
- Ферматрон. Концентрация действующего вещества в шприце составляет 2.3%. Всего в предварительно заполненном шприце находится 3 мл медикамента, который вводится в полость сустава методом проведения инъекции. Внутрисуставный укол в область ног должен проходить под контролем опытного врача, который введет инъекцию правильно, точно попадания в пространство расположения синовиальной жидкости. Оптимальный курс лечения – 3-5 инъекций в один сустав с полугодичным перерывом до следующей процедуры.
- Остенил плюс. Это новое средство, содержащее в составе усиленную гиалуроновую фракцию на натриевой основе. Такое действующее вещество лучше усваивается и реже вызывает при введении такие побочные эффекты, как жжение в месте укола, общий дискомфорт. Проводить курс введения Остенил плюс должен опытный врач. Для оказания оптимального эффекта, достаточно ввести 3-5 уколов в один сустав.
- Синвиск. Это также современный протез синовиальной жидкости на основе гиалуроновой кислоты. Синвиск относится к биологическим заменителям гиалуроната, поэтому хорошо переносится, лучше всасывается и имеет большую биодоступность при введении, в сравнении с другими аналогами. Для достижения оптимального эффекта по отношению к суставам требуется сделать минимум 3 укола.
Если врач назначает другие протезы синовиальной жидкости для суставов, лучше прислушаться к мнению специалиста.
Медикаменты для снятия мышечных болей
Нередко причиной усиления боли в суставах является мышечный спазм. Механизм развития стойкого дискомфорта связан с тем, что спазмированная мышца тянет на себя связки и сухожилия, что автоматически снижает объем движений в суставе. В результате пациент ощущает скованность, хроническую болезненную симптоматику, невозможность полноценно двигаться. Такой тип дискомфорта успешно устраняют миорелаксанты центрального типа действия.
Наиболее эффективные средства из данной фармакотерапевтической группы включают такие наименования:
- Мидокалм. Самый популярный миорелаксант, имеющий низкий риск побочных эффектов. Обычно медикамент хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Диапазон терапевтических доз составляет - 150 мг – 450 мг в сутки. Принимать только с разрешения врача.
- Сирдалуд. Этот миорелаксант потенцирует действие НПВС, что позволяет снизить дозы последних при одновременном применении. Суточные дозировки составляют 6 мг – 36 мг. Длительность терапии определяют индивидуально.
Если эти медикаменты не помогают, то в терапию могут добавить миорелаксант Баклофен, который продается по рецептурному бланку.
Мнение редакции
Средства для устранения дискомфорта в суставах подбирают с учетом клинического анамнеза и установленного диагноза. Чаще всего используют нестероидные противовоспалительные анальгетики, которые быстро купируют болезненную симптоматику. Приобретать НПВП лучше после консультации у врача.